【聯(lián)合申報(bào)】兩次被FDA認(rèn)定為抗癌孤兒藥的“伊立替康脂質(zhì)體”成熟工藝轉(zhuǎn)讓
英文名：Irinotecan liposome injection
中文名：伊立替康脂質(zhì)體
商品名：ONIVYDE
活性成分：鹽酸伊立替康
注冊類別：3類
適應(yīng)癥：與氟尿嘧啶和亞葉酸鈣聯(lián)合使用，可用于吉西他濱類藥物治療后疾病進(jìn)展后的胰腺轉(zhuǎn)移性腺癌患者的治療。
鹽酸伊立替康是喜樹堿等植物中含有的抗腫瘤生物堿—喜樹堿的水溶性衍生物，臨床上還可用于治療小細(xì)胞性肺癌、非小細(xì)胞性肺癌、子宮頸癌、卵巢癌等。但是目前國內(nèi)已上市的伊立替康注射液，患者長期應(yīng)用后出現(xiàn)中性粒細(xì)胞、血小板減少，貧血及骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)（嚴(yán)重腹瀉）以及肝腎毒性等嚴(yán)重的毒副反應(yīng)。伊立替康的細(xì)胞毒作用歸因于DNA合成過程中，復(fù)制酶與拓?fù)洚悩?gòu)酶I—DNA—伊立替康（或SN－38）三聯(lián)復(fù)合物相互作用，從而引起DNA雙鏈斷裂。哺乳動(dòng)物細(xì)胞不能有效地修復(fù)這種DNA雙鏈斷裂，但是這種細(xì)胞毒作用是沒有選擇性的，對正常組織和細(xì)胞的損傷也很大。鹽酸伊立替康是治療成人晚期轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌的有效藥物，是美國FDA多年來繼氟尿嘧啶以后再次批準(zhǔn)的用于轉(zhuǎn)移性結(jié)腸癌一線治療的化學(xué)藥。伊立替康脂質(zhì)體Onivyde?分別于2011年7月和9月在美國和歐盟認(rèn)定為胰腺癌的孤兒藥，于2017年5月在美國認(rèn)定為小細(xì)胞肺癌的孤兒藥。
目前全球范圍內(nèi)僅有一家伊立替康脂質(zhì)體產(chǎn)品上市銷售，且未在國內(nèi)上市，國內(nèi)伊立替康脂質(zhì)體項(xiàng)目均處于申報(bào)階段。
國內(nèi)外上市情況
國內(nèi)申報(bào)情況
商品名：Onivyde
劑型：注射劑
規(guī)格：43mg:10ml
給藥方式：靜脈滴注
輔料：DSPC、DSPE-MPEG2000、膽固醇、HEPES、氯化鈉、注射用水
適應(yīng)癥：與氟尿嘧啶和亞葉酸鈣聯(lián)合使用，可用于吉西他濱類藥物治療后疾病進(jìn)展后的胰腺轉(zhuǎn)移性腺癌患者的治療。
包裝：玻璃西林瓶，10mL*1支/盒
保存：遮光、2℃-8℃保存，嚴(yán)禁冷凍
有效期：21個(gè)月
2020年全球癌癥死亡病例996萬例，其中癌癥死亡人數(shù)前十的癌癥分別是：肺癌180萬，結(jié)直腸癌94萬，肝癌83萬，胃癌77萬，乳腺癌68萬，食管癌54萬，胰腺癌47萬，前列腺癌38萬，宮頸癌34萬，白血病31萬，這十種癌癥占據(jù)癌癥死亡總數(shù)的71%。Onivyde 上市以來，2017年的銷售額為4.38億元，2018年的銷售額為8.54億元，2019年銷售額為10.40億元，呈逐年上漲趨勢。
1）制劑已完成臨床前研究
2）制劑工藝成熟，質(zhì)量穩(wěn)定，申報(bào)周期短
3）合作模式：聯(lián)合申報(bào)
